一、关于甲基斑蝥胺

斑蝥素是斑蝥体内提取的一种倍半萜类衍生物，它通过减少癌细胞对氨基酸的摄取，抑制蛋白质合成，刺激巨噬细胞、淋巴细胞、多形核细胞产生白细胞介素，从而提高机体免疫力，增强机体对肿瘤细胞的杀伤作用达到治疗目的，但是由于斑蝥素的剧烈毒性以及对泌尿系统严重刺激性，限制了其在临床的应用。因此开发更新的高效低毒衍生物和研制增效减毒新剂型是一个不错的研究方向。

2015年，屠呦呦获得诺贝尔生理及医学奖，表彰其开发新药物的思路，从传统中草药中提取青蒿素，提纯单分子后，修饰分子结构，获得双氢青蒿素，为治疗疟疾的标准方案中一个药物。这个思路也是甲基斑蝥胺的临床开发之路。从传统中药药材斑蝥虫中提取单分子的斑蝥素，再化学修饰分子，甲基化后得到甲基斑蝥胺。经过分子改造后的甲基斑蝥胺具有浓聚于肝胆，聚焦靶器官、高效低毒的特点。

二、甲基斑蝥胺片说明书

【药品名称】

通用名称：甲基斑蝥胺片

英文名称：Methylcantharidinimide Tablets

汉语拼音：Jiajibanmao’an Pian 

【成分】

本品活性成分为甲基斑蝥胺。                                    

化学成分：N-甲基-六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯骈吡咯-1,3-二酮。  

分子式：C11H15O3N

分子量 ：209.24

【性状】本品为白色片。

【适应症】用于原发性肝癌。

【规格】25mg

【用法用量】口服。一次2~4片，一日3~4次，1~3个月为一个疗程。最大剂量8~16片。

【不良反应】可有轻度恶心和食欲减退。亦可发生尿频、尿痛、尿急等反应。

【禁忌】1、对本品过敏者禁用。2、肾功能不全患者禁用。

【注意事项】已患泌尿系统疾病的病人，易出现尿路刺激，应注意多饮水，并经常查尿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】儿童慎用。

【老年用药】如出现泌尿系统刺激状应减量。

【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】可引起口腔黏膜水泡及溃疡，恶心、呕吐、腹部绞痛、便血，以及血尿、尿频、尿道灼烧感甚至排尿困难，严重者可有头痛、头晕、视物不清、高热等应及早停药抢救。

【药理毒理】

1、药理 本品为斑蝥素的衍生物，抑制癌细胞DNA合成，干扰细胞分裂的M期。动物实验表明，本品对小鼠肝癌、腹水癌有一定的抑制作用。在16~18.5mg/ml血浓度时，可延长小鼠的生存时间31%~103%。本品对机体免疫功能有一定作用，静脉注射甲基斑蝥胺有增强动物机体巨噬细胞的吞噬作用和抑制抗体生成的作用。

2、毒理 本品静脉注射的半数致死量LD50为375.2mg/kg，灌胃的半数致死量LD50为813.7mg/kg。

【药代动力学】本品在体内的吸收，分布和排泄的速度较快，半衰期（t1/2）为0.72小时。3H-甲基斑蝥胺进入人体后，迅速广泛地分布到机体各组织，特别是肝与胆汁分布较多，且能与癌组织结合。药物经代谢后，大部分呈分解形式由尿排出，而仅有一小部分以原形排泄。

【贮藏】 密封保存。

【包装】 铝塑板，（1）3×12片/板/盒；（2）4×10片/板/盒；（3）2×12片/板/盒

【有效期】暂定24个月。

【执行标准】WS-（10001）-（HD-0514）-2002

【批准文号】国药准字H20055012